МЗ: Медицина и Здоровье

МЗ: Медицина и Здоровье


профилактика, диагностика и лечение



ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА

Рубрика: Педиатрическая фармакология

Кашель — способ удаления содержимого из бронхов — отно­сится к защитным механизмам. Однако при хроническом бронхи­те, эмфиземе, муковисцидозе он часто неэффективен и может даже привести к ретроградному движению секрета вглубь легких. Это происходит при наличии препятствий быстрому прохождению воздуха по дыхательным путям, которое необходимо для нормаль­ного осуществления кашлевого толчка. Например, повышенная вязкость и пониженная эластичность секрета, повышенная рези­стентность дыхательных путей приводят к названному явлению. Естественно, у таких больных кашель следует подавлять, одно­временно назначая муколитические средства (см. ниже). Противо- кашлевые показаны также (вместе с противовоспалительными средствами) при кашле, возникшем из-за раздражения воспали­тельным процессом рефлексогенных зон и пр.

Центрально действующие противокашлевые средства делят на ненаркотические и наркотические.

Ненаркотические противокашлевые средства. К этой группе относятся: глауцина гидрохлорид (или гидробромид-глаувент), либексин, тусупрекс (окселадин), эстоцин, фалиминт.

Глауцин — алкалоид, получаемый из мачка желтого (Glaucium flavum Grantz), по структуре относится к производным апорфина. Его противокашлевой эффект связан с влиянием на кашлевой центр. Может быть, имеет значение его способность повышать содержание дофамина в ЦНС. Вместе с тем он мало угнетает дыхание, не нарушает высшую нервную деятельность, не вызывает снотворного действия, хотя и обладает успокаиваю­щим влиянием на ЦНС, усиливая и удлиняя поэтому эффекты средств общей анестезии. Глауцин способен ослабить спазмы гладкой мускулатуры, что имеет значение при бронхитах, но он не влияет на тонус бронхов человека в условиях форсированного выдоха и при спазме, вызванном ингаляцией аэрозолей гистами­на. В отличие от кодеина он не приводит к запорам.

Назначают глауцин (или глаувент) для подавления кашля при трахеитах, фарингитах, острых бронхитах и даже коклюше. Благо­приятный эффект наступает уже в первый день применения пре­парата, а затем кашель исчезает совсем. У больных при этом не задерживается отделение секрета из бронхов, не нарушается от­харкивание мокроты. Глауцин подавляет кашель у 70 % больных коклюшем. Доза для детей— 1 мг на год жизни на один прием, 3 раза в день, взрослым дают по 20—40 мг 3—4 раза в день. Пос­ле его введения не отмечают ни угнетения дыхания, ни изменения артериального давления, функции кишечника, мочеотделения. Все же иногда, в связи с его а-адренолитическим действием, могут возникнуть небольшая гипотензия и головокружение, поэтому его не рекомендуют назначать детям с пониженным артериальным давлением. Некоторые больные жалуются на тошноту. Как пока­зали эксперименты, высокие дозы могут нарушить функцию пече­ни и почек.

Либексин — синтетический препарат. Он подавляет актив­ность кашлевого центра и устраняет спазмы бронхов. Кроме того, он блокирует рецепторы напряжения в легких и бронхах. Иными словами, в основе его действия лежат центральный и перифери­ческий механизмы. Либексин хорошо подавляет кашель у детей с трахеитами, бронхитами, гриппом и пр. Несколько менее акти­вен при пневмониях. Отмечают большую эффективность либекси- на по сравнению с кодеином. К тому же после его приема легко отделяется мокрота или количество ее становится меньше, что тоже является преимуществом данного препарата перед кодеином.

Из нежелательных эффектов либексина следует отметить не­которое снижение артериального давления у отдельных больных, сопровождающееся головокружением. Вместе с тем он не нару­шает функцию печени, почек, не изменяет частоту и глубину ды­хания, функцию ЦНС. К нему не развивается привыкание. В связи с этим препарат находит широкое применение у взрослых и у детей.

Не рекомендуют его назначать только больным с гипотензией, а также детям с обильным отделением мокроты. Дозы для детей — 25—50 мг (в зависимости от возраста) 3—4 раза в день. Выпу­скают препарат в таблетках по 100 мг, поэтому его назначают детям по ‘Д—!/г таблетки, а взрослым — по 1 таблетке 3—4 раза в день.

Тусупрекс (окселадин) преимущественно влияет на каш- левой центр, не угнетая дыхательный и вазомоторный центры. Назначают его 3—4 раза в день по 0,005—0,01 г, можно и до, и после еды.

Эстоцин (дименоксадол) — синтетический анальгетик, обла­дающий спазмолитическим и противокашлевым действием. При- меняют его у детей старше 2 лет, так как он обладает способно­стью немного угнетать дыхательный центр. Назначают его внутрь по 0,005—0,01 г 2—3 раза в день.

Фалиминт вызывает местную анестезию слизистой оболоч­ки полости рта и носоглотки. Этим он уменьшает возникновение с них рефлексов при воспалительных процессах и возникновение кашля. Детям назначают по 1 драже (25 мг) 4—6—8 раз в день. Осложнений пока не обнаружено.

Наркотические противокашлевые средства: препараты и алка­лоиды опия, а также синтетические аналоги морфина.

Содержащиеся в опии морфин и кодеин очень опасны для детей первых лет жизни. Они легко вызывают выраженное угнетение дыхания, понижая чувствительность дыхательного центра к угле­кислоте. Одновременно они повышают возбудимость других от­делов ЦНС и при передозировке вызывают тяжелые тонико-клони- ческие судороги. В связи с этим названные вещества детям до двух лет противопоказаны.

Детям старше двух лет кодеин и синтетические препараты (гидрокодон, этилморфин, текодин) все-таки иногда назначают, но только в случае тяжелого сухого кашля, не устраняемого дру­гими средствами. Угнетение дыхательного центра приводит к огра­ничению объема дыхания. Это весьма нежелательно при эмфи­земе, пневмонии, бронхиальной астме и других заболеваниях, характеризующихся нарушениями вентиляции легких. Развиваю­щаяся задержка углекислоты приводит к возникновению дыха­тельного ацидоза. К тому же эти вещества способствуют сокра­щению гладкой мускулатуры бронхов, подавляют активность волосков мерцательного эпителия и этим препятствуют удалению содержимого из глубины бронхов.

От этих веществ у человека развивается физическая и психи­ческая зависимость (наркомания), поэтому их и называют нарко­тическими. В связи с этим их нельзя назначать долго (больше недели). Особую осторожность надо соблюдать при назначении кодеина подросткам, которые из любопытства иногда начинают им злоупотреблять, что может привести к наркомании.

К веществам, ослабляющим кашель, относятся и другие сред­ства, успокаивающие ЦНС: сибазон (диазепам), аминазин, бар­битураты длительного действия (фенобарбитал) и др.

Противокашлевые средства периферического действия. К этой группе относятся препараты, используемые также в качестве отхаркивающих. При раздражении слизистой оболочки верхних дыхательных путей применяют обволакивающие средства (ко­рень алтея, мукалтин и пр.), а при раздражении слизистой ниж­них дыхательных путей — секретолики (трава термопсиса, корень ипекакуаны и пр.).

Отхаркивающие средства — это вещества, либо увеличиваю­щие отделение мокроты, либо разжижающие ее (табл. 20). Они способствуют отхаркиванию и удалению мокроты из дыхательных путей.

Многие из них повышают активность волосков мерцательного эпителия бронхов. Тогда уменьшается количество кашлевых толч­ков, но каждый сопровождается отделением мокроты, что значи­тельно улучшает состояние больных, так как мучителен именно частый, сухой кашель. При инфицировании дыхательных путей их назначают вместе с антибиотиками или другими противоин- фекционными средствами.

Особое внимание привлекают к себе бромгексин и ацетилцистеин.

Таблица 20. Отхаркивающие средства

Бромгексин (бисольвон) обладает способностью фраг­ментировать и разжижать мукопротеины и кислые мукополисахариды бронхиального секрета и в связи с этим разжижать мокро­ту. В результате он способствует ее отхаркиванию и удалению мукоцилиарным аппаратом, а это, в свою очередь, препятствует инфицированию дыхательных путей, образованию гноя.

Применение бромгексина ускоряет выздоровление детей с брон­холегочными заболеваниями. Так, В. А. Таболин и М. А. Фадеева (1982а) применили бромгексин у детей 2—15 лет с затяжной и хронической (в период обострения) пневмонией, рецидивирующим и астматическим бронхитом, легочной и смешанной формами муковисцидоза. Препарат назначали через рот: детям 2—5 лет по ‘/г таблетки (0,002 г) 3—4 раза в день, в 5—10 лет—по 1 таблетке (0,004 г) 3 раза в день, а старше 10 лет — по 1 таблетке 4—5 раз в день. Длительность курса лечения — 7—21 день. Кон­трольная группа детей с аналогичными заболеваниями получала основное лечение без бромгексина. Авторы отметили, что облегче­ние кашля наступило на 2—3 дня, исчезновение его — на 7—10 дней, а выздоровление — на 3—7 дней раньше, чем в контрольной группе. О хороших результатах применения бромгексина у детей 1- 15 лет сообщили и В. В. Никитина и соавт. (1982). Они отме­тили, что наибольший эффект достигнут при лечении детей, стра­давших хроническими нагноительными заболеваниями легких: хронической пневмонией, синдромом Картагенера, легочной фор­мой муковисцидоза. В начале лечения отделение мокроты возра­стает на 5—20 мл, а затем постепенно снижается. У детей облег­чается откашливание, улучшается проходимость дыхательных пу­тей, изменяется характер мокроты: ее pH сдвигается в более ще­лочную сторону, в ней снижается содержание белка и, особенно, сиаловых кислот. Максимальную суточную дозу препарата (0,024—0,032 г, по 2 таблетки 3—4 раза в день) назначают де­тям с наиболее обширным (6—12 сегментов) поражением легких и синдромом Картагенера. Осложнений от применения бромгек­сина не отметили, хотя нередко его плохо переносят больные с заболеваниями желудочно-кишечного тракта.

Ацетилцистеин (мукомист, ацетеин, флуимуцил) спосо­бен разжижать бронхиальный секрет путем дезинтеграции ди- сульфидных групп мукополисахаридов. Применяют его при раз­личных воспалительных заболеваниях бронхолегочной системы, особенно при наличии в ней секрета высокой вязкости, который нарушает проходимость дыхательных путей, способствует разви­тию ателектазов, затрудняет газообмен в легких и пр. Особенно он показан детям с муковисцидозом, у которых бронхиальный сек­рет особенно вязкий в связи с обильным содержанием в нем глико­протеинов с ненормальным соотношением гидрофильных и гидро­фобных компонентов.

Ацетилцистеин можно назначать детям любого возраста (от 1 мес до 16 лет) в виде аэрозоля или внутримышечно. В виде аэро­золя его применяют по 2,5—3 мл 5 % или 10 % раствора (пред­варительно разведя официнальный 20 % раствор изотоническим раствором натрия хлорида) в зависимости от возраста—1—2 раза в день. На курс 8—14 ингаляций — при пневмонии и бронхи­альной астме, а при муковисцидозе — 20—30 ингаляций. В. А. Та- болин и М. А. Фадеева (19826) отметили, что ингаляции наибо­лее эффективны при раннем начале лечения. Эти же авторы при­менили ацетилцистеин и внутримышечно у детей от 1 мес до 14 лет. Препарат вводили в виде 10 % раствора 1 раз в день по 0,2—1 мл в зависимости от возраста ребенка. Курс лечения — 7— 15 инъекций. Авторы рекомендуют делать инъекции утром, не позднее 13—14 ч дня, так как вскоре (через 30—60 мин) после введения препарата возрастает отделение жидкой мокроты, это продолжается 5—6 ч, и если препарат введен вечером, это нару­шает сон ребенка.

У больных муковисцидозом одновременно отмечают разжиже­ние желчи, исчезновение холестаза, уменьшение размеров печени, улучшение пищеварения. Для повышения эффективности лече­ния препаратом В. А. Таболин и М. А. Фадеева (19826) рекомен­дуют проводить (через 30—60 мин после ингаляции или инъекции препарата) вибрационный массаж грудной клетки, а затем — ле­чебную гимнастику и постуральный дренаж; детям грудного воз­раста необходимо обязательно удалять мокроту электроотсосом. Никаких осложнений у детей авторы не отметили, хотя иногда при ингалировании может возникнуть тошнота.

« АНАЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ||| »





Comments are closed.