МЗ: Медицина и Здоровье

После охлаждения 40% раствора сергозина до температуры тела его медленно вводят в локтевую вену. Взрослым инъецируют внутривенно до 50 мл 40% раствора сергозина, детям от 8 до 12 лет—15 мл. При ретроградной пиелографии 20% раствор сергозина вводят в мочеточник и почечную лоханку с помощью катетера.

Примечание. Однойодзамещенные рентгеноконтрастные вещества абродил, диагноренол, интрон, контраст и, метиодол, скиодан. Сергозин: натриевая соль йодметансульфоновой кислоты. Молекулярный вес 244,0. Содержит 52% йода.

Интересно отметить, что Swick первоначально испытывал 5йод4пиридон как антибактериальный препарат и внезапно обнаружил у него хорошую контрастирующую способность. Barke (1964) указывает, что производные йодпиридона применяли для лечения заболеваний желчного пузыря. При исследовании их рентгеноконтрастности для печени на рентгеновском снимке было изображение почек и мочевых путей. Уроселектан был первым пиридондериватом, который сравнительно быстро вытеснился дийодированными соединениями пиридона. Среди последних следует выделить уроселектан в и фалитраст U, наиболее часто используемые за рубежом для внутривенной урографии.

Уроселектан В — легко растворимый в воде, желтоватый порошок, без запаха, содержащий 42% йода. Baker и Briggs (1943) также позднее получили 3,5дийод4пиридон. Это соединение оказалось основным компонентом для синтеза кардиотраста, диодона, йодопирацета, умбрадила и других аналогов этого ряда.

Смесь диэтиламиновой и диэтаноламиновой солей представляет собой аброген. Этот отечественный препарат впервые был получен в 1939 г. во Всесоюзном научноисследовательском химикофармацевтическом институте имени С. Орджоникидзе. По физическим свойствам это прозрачная жидкость. Удельный вес ее 1,23— 1,24.

Экспериментальные исследования

Произведенные экспериментальные исследования в лабораториях Украинского нейрохирургического института (Г. А. Педаченко, 1951; Н. П. Панкеева и Г. А. Педаченко, 1952) показали высокую контрастность рентгеновских снимков, полученных при введении аброгена в сонную артерию животных. Авторы изучали оптимальную контрастность этого вещества, изменения со стороны сердечнососудистой системы, дыхания, общего поведения животных (собак и кроликов). Они доказали, что раздельное введение солей дийодпиридонуксусной кислоты давало различную контрастность сосудов. Снимки получались более контрастными, а общая реакция менее выраженной при инъекции диэтаноламиновой соли по сравнению с диэтиламиновой. Из двойных солей, подобно аброгену, следует указать на английский препарат перудил. Перудил в виде 35% раствора применяется для внутривенной урографии, контрастной рентгенографии коленного и других суставов. Но он так же, как и аброген, все больше вытесняется диэтаноламиновой солью пир и донуксусной кислоты. Впервые в нашей стране аброген был синтезирован из хелидоновой кислоты в 1940 г., когда были описаны стадии получения диэтаноламиновой соли 3,5дийод4пиридон1Муксусной кислоты, входящей в его состав. Хелидоновая кислота образовывалась путем нагревания ацетондиэтилдиоксалата с серной кислотой. В условиях отнятия одной молекулы воды происходила циклизация этого соединения. Дальнейшее омыление вещества приводило к получению хелидоновой кислоты. Нагревание последней с аммиаком создавало возможность изготовления хелидамовой кислоты. В условиях попеременного подщелачивания и подкисления хелидамовой кислоты синтезируется 3,5дийодхелидамовая кислота. Затем происходит нагревание 3,5дийодхелидамовой кислоты с уксусным ангидридом и ее ацетилирование с одновременным декарбоксилированием.

Растворы высокомолекулярных веществ

Ацильное производное омыляется щелочью. В Советском Союзе кардиотраст был введен в практику в 1952 г. после того, как О. Ю. Магидсон и 3. И. Брыкова осуществляли его синтез из пиридина. В дальнейшем метод получения кардиотраста совершенствовался во Всесоюзном научноисследовательском химикофармацевтическом институте имени С. Орджоникидзе и на химическом заводе имени М. Ломоносова (Киев).

Диэтаноламиновая соль 3,5дийод4пиридопЫуксусной кислоты представляет собой белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и при температуре 31° дающий концентрированный 70% раствор, который, однако, нестоек и при охлаждении выделяет кристаллы. 3. И. Брыкова и О. Ю. Магидсон (1953) поставили перед собой задачу предупредить выделение кристаллов из концентрированного 70% раствора и сохранить его пересыщенное состояние.

Известно, что в растворах высокомолекулярных веществ для правильного расположения молекул требуется длительное время, в течение которого осуществляется взаимная ориентировка молекул и заполнение кристаллизационной решетки. Этому способствует добавление к ним коллоидных частиц или мицелл. Исходя из этого, 3. И. Брыкова и О. Ю. Магидсон в качестве защитного коллоида, удерживающего концентрированный и пересыщенный раствор от выкристаллизовывания, применили 0,5% раствор желатины, приготовленный из 10% фармакопейного раствора. Однако, как справедливо отмечают Л. С. Розенштраух и М. Л. Семеновский (1963), технология кардиотраста не отвечает современным требованиям. Кардиотраст выпадает в осадок в ампуле при комнатной температуре. Для того чтобы ввести кардиотраст внутривенно, его следует подогреть, а затем снова охладить. Иногда изза нерастворимости осадка приходится браковать ампулы этого вещества.

Способы применения и дозы (Svoboda, 1964; М. Д. Машковский, 1963).