МЗ: Медицина и Здоровье

В 1908 году чешский химик Гельмо синтезировал белый стрептоцид, который двадцать семь лет простоял на полках лабораторий, не привлекая ничьего внимания. Подумать только, двадцать семь лет, в течение которых стрептоцид мог бы спасти сотни тысяч людей, убитых стрептококком. Но ничего не поделаешь — каждому открытию свое время. В 1935 году химик из Германии Домагк открыл красный стрептоцид. Случилось так, что новое вещество сразу же привлекло к себе внимание — красный стрептоцид был апробирован на животных (здоровых и зараженных) в клинике. Оказалось, что этот красно-коричневый порошок, превосходный краситель, убийственно влияет на одного из самых коварных микробов — на стрептококк и не оказывает сколько-нибудь вредного действия на организм. Как тут не вспомнить пророчество Эрлиха и его веру в чудодейственную силу красителей.

Изучение красного стрептоцида неминуемо привлекло внимание ученых и к его предшественнику— ведь исходным материалом для приготовления красного стрептоцида явился белый стрептоцид. Он был извлечен на свет божий, испытан, и тут оказалось, что каждая его молекула по своей структуре похожа на метаболит (вещество, активно участвующее в процессах обмена) большой группы микробов, именуемых кокками. Имя этого метаболита — парааминобензойная кислота. Ее молекула отличается от молекулы стрептоцида наличием карбоксильной группы, тогда как молекула стрептоцида содержит сульфамидную группу.

Не в этом ли сходстве и различии кроется, лечебная сила препарата? И нельзя ли использовать способность стрептоцида убивать стрептококк, не повреждая клеток и тканей организма для создания других препаратов? Размышляя таким образом, уральский академик И. Я. Постовский и его сотрудник Л. Н. Голдырев, ныне покойные, в 1936 году завершили синтез сульфидина.

Молекула сульфидина также имеет сходство с парааминобензойной кислотой, то есть с метаболитом кокковой бактерии. Но по сравнению со стрептоцидом она отличается большим пиридиновым кольцом. Его антибактериальное действие оказалось еще более сильным и широким. В 1939—1941 годах под руководством и при участии И. Я. Постовского были созданы норсульфазол и сульфадимезин. В 1946 году химиком Л. М. Кульбергом синтезирован сульфаметин. Вслед за ним появилась большая группа так называемых сульфонов, которые были испытаны при лечении туберкулеза. Эффективность их по отношению к палочке Коха оказалась невысокой. Однако работа с химическими веществами, близкими к сульфамидам, продолжалась.

В 1940—1942 годах была доказана химиотерапевтическая активность сульфаниламидных производных аминотиазолов при экспериментальном туберкулезе у животных. Эти исследования привели к тому, что в 1946 году немецкий микробиолог Герхард Домагк с сотрудниками предложил новый препарат — тибон, который приостанавливает рост туберкулезных палочек, обеззараживает продукты их жизнедеятельности, способствует нормализации обмена веществ в организме больных. Весьма существенной является способность тибона проникать в пораженные лимфатические узлы, а это делает его применение особенно показанным у детей.

Тибон — представитель довольно широкого ряда тиосемикарбазонов, имеющих химическое сродство с производными изоникотиновой кислоты. Последние и сейчас имеют исключительно широкое распространение при лечении больных туберкулезом.